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Chimie therapeutique101-200) prof.taymeng

Toxicité du Thiamphénicol :

Rénale ;

Hépatique ;

Hématologique ;

Auditive ;

Proposition fausse : indication et tolérance du Chloramphénicol :

N’est pas un ATB de choix dans infections urinaires,

Éviter dose de charge au départ de traitement,

Le vrai danger du traitement, peut provoquer une aplasie médullaire,

Observe quelquefois des réactions cutanées et des vertiges;

Interactions médicamenteuses : Chloramphénicol antagonise action du médicament :

cyclophosphamide ;

fer ;

sulfonamides ;

alcool ;

Interactions médicamenteuses : Chloramphénicol potentialise par addition d’effets :

sulfamides hypoglycémiants ;

acide folique ;

sulfonamides ;

alcool ;

Thiamphénicol contre indique chez :

insuffisance rénale sévère;

insuffisance hépatique sévère;

insuffisance cardiaque sévère;

insuffisance respiratoire sévère;

Spectre antimicrobien du Chloramphénicol : il y a possibilité de rechute en cas :

de posologie insuffisante ;

d’arrêt prématuré de traitement ;

de traitement non raisonnable ;

de germes ne faisant pas partie du spectre ;

Bactéries qui ont une résistance naturelle aux Aminosides :

bactéries anaérobies Gram (+),

Bactéries anaérobies Gram (+) et Gram ( ̶ ),

bactéries aérobies Gram (+) et Gram ( ̶ ),

bactéries aérobies Gram ( ̶ ) ,

Produit dont les liaisons osidiques sont en position 4 et 5 :

Isépamicine ;

Ribostamycine ;

Tobramycine ;

Kanamycine ;

La réalisation des dérivés d’hémisynthèses des aminosides repose sur :

La connaissance du mécanisme d’inactivation et des fonctions impliquées dans cette inactivation,

La connaissance des fonctions impliqués dans cette inactivation,

La connaissance du mécanisme d’inactivation et des sites impliqués dans cette inactivation,

la connaissance des fonctions et des sites impliqués dans cette inactivation,

Proposition fausse : pharmacocinétique des Aminosides :

ne pénètrent pas dans les cellules du SNC ni dans les cellules adipeuses,

diffusion très faible dans le LCR,

faible pénétration au niveau rénal,

élimination : s’effectue par filtration glomérulaire et s/une forme active inchangée,

Les aminosides seront utilisées surtout par voie IM car l’absorption rapide et complète est :

de 100% ;

de 90% ;

de 80% ;

de 70% ;

Les aminosides s’accumulent :

dans les cellules du SNC ;

dans le tissu pulmonaire ;

au niveau rénal ;

dans le LCR ;

Remplir la partie pointillée : les aminosides ..................... :

Ne pénètrent pas dans les cellules du SNC ;

ne pénètrent pas dans le tissu pulmonaire ;

s’accumulent au niveau rénal ;

ne pénètrent pas dans le LCR ;

Remplir la partie pointillée : pour les aminosides, la voie ………........ pourra être utiliser seulement pour une thérapeutique antibactérienne locale :

Orale ;

rectale ;

vaginale ;

locale ;

Remplir la partie pointillée : pour les aminosides, il existe ………………………. à partir duquel la toxicité va se manifester :

Un seuil de dose toxique ;

une limite de dose toxique ;

un seuil de concentration sérique toxique ;

Une limite de concentration sérique toxique ;

'Proposition fausse : Remplir la partie pointillée : atteinte cochléaire des aminosides peut survenir …………….. Du traitement :

Au cours ;

à l’arrêt ;

plusieurs jours après l’arrêt ;

plusieurs mois après l’arrêt ;

Proposition fausse : trouble auditif des Aminosides varie en fonction :

molécule,

posologie,

hypoacousie préexistante;

insuffisance rénale préexistante,

Proposition fausse : atteinte cochléaire des Aminosides :

plus tardive,

moins fréquente,

plus grave,

irréversible,

Proposition fausse : facteurs favorisants néphrotoxicité des Aminosides :

âge > 60 ans;

traitement prolongé;

insuffisance rénale préexistante;

surdosage;

Proposition fausse : effets secondaires des Aminosides :

Dermatite de contact,

myalgies,

myasthénies,

apnées brutales,

Proposition fausse : contre indication des Aminosides :

allergie aux aminosides ;

insuffisance respiratoire sévère ;

myasthénies ;

ne pas associer plusieurs aminosides ;

Germes qui font partie du spectre de la Streptomycine :

Anaérobies;

Spirochètes;

Bacilles Gram ( ̶ ) ;

Champignons inférieurs;

Germes dont l’action de la Streptomycine est beaucoup moins nette que celle de la Pénicilline

anaérobies;

bacilles à Gram ( ̶ ) ;

spirochetes;

germes à Gram (+) ;

Caractéristiques biologiques de la Streptomycine et ses dérivés :

sont activés par voie buccale et sont absorbés bien ;

ne sont pas inactivés par voie buccale mais pratiquement pas absorbés ;

ne sont pas activés par voie buccale mais sont absorbés bien ;

Sont inactivés par voie buccale, ils ne peuvent pas utiliser pour une thérapeutique ;

Remplir la partie pointillée : La streptomycine peut utiliser dans les ..................... quand . La pénicilline ne marche pas :

Infections à coccis Gram ( ̶ ) ;

infections à Gram ( ̶ ) ;

infections à coccis Gram (+) ;

infections à Gram (+) ;

Proposition fausse : Indications de la Streptomycine :

tuberculose aigue ;

Infections à coccis Gram ( ̶ ) ;

infection à Gram (–) ;

infections à coccis Gram (+) ;

Il ne faut pas utiliser la Dihydrostreptomycine par :

voie IM ;

voie intra séreuse ;

voie intra rachidienne ;

voie buccale ;

Dihydrostreptomycine : même activité antimicrobien que la streptomycine, mais :

toxicité branche cochléaire : inférieure ;

toxicité branche vertibulaire : supérieure ;

toxicité branche cochléaire : supérieure ;

Toxicité branche vertibulaire : inférieure ;

Pantothénate de Streptomycine et de Dihydrostreptomycine : obtenir de même résultat en association :

De 80 % de Pantothénate et de 20 % de Sulfate ;

de 60 % de Pantothénate et de 40 % de Sulfate ;

de 40 % de Pantothénate et de 60 % de Sulfate ;

de 20 % de Pantothénate et de 80 % de Sulfate ;

Kanamycine : diffusion très bonne dans :

LCR ;

cavités articulaires et pleurales ;

tissu osseux ;

SNC ;

Proposition fausse : Kanamycine : diffusion faible dans :

LCR ;

cavités articulaires et pleurales ;

tissu osseux ;

SNC ;

Kanamycine : élimination :

élimination rénale : 95 % ;

faible élimination hépatique : 1 à 5 % ;

faible élimination rénale : 1 à 5 % ;

élimination hépatique : 95 % ;

Kanamycine : néphrotoxicité peut apparaitre :

à la fin de traitement ;

Lors de traitement prolongé ;

après 10 jours de traitement ;

en cas de surdosage ;

Proposition fausse : Kanamycine : contre indications :

insuffisance rénale ;

femme enceinte ;

trouble auditif ;

femme qui allaite ;

Proposition fausse : Kanamycine : interactions médicamenteuses :

Furosemide ;

Colimycine ;

polymyxine ;

acide étacrinique ;

Lequel produit qui majore l’effet otoxicité de la Kanamycine :

acide étacrinique ;

colimycine ;

polymyxine ;

héparine ;

Les dérivés d’hémisynthèse des aminosides ont été étudiés pour :

obtenir des produits actifs ;

lutter contre la résistance bactérienne ;

lutter sur le processus d’inactivation ;

être protégé le site d’inactivation ;

Proposition fausse : indications de l’Amikacine dans les infections:

sévères à germes Gram (+) ;

à staphylocoques résistants en milieu hospitalier ;

respiratoires grave à germes résistants ;

urinaires à Proteus ;

Durée de traitement par Tobramycine :

7 jours ;

7 à 10 jours ;

10 jours ;

10 à 14 jours ;

Proposition fausse : pharmacocinétique de la Gentamicine :

non absorbée par voie orale;

liaison aux protéines plasmatiques : faible;

diffusion : bonne (cavités articulaires et pleurales);

élimination : rénale ( 95 % );

Le produit dont l’association contre indique avec Gentamicine :

Tobramycine;

Spectinomycine;

Kanamycine;

Streptomycine;

Nétilmicine, dérivé d’hémisynthèse de Sisomicine avec R=C2H5 ; ceci permet la protection contre désactivation par :

Les bactéries ;

les enzymes ;

les coccis ;

les champignons ;

Proposition fausse : Néomycine : propriétés pharmacologiques :

per os, dans infections intestinales;

en usage externe dans infections cutanées, en ORL, ophtalmologie;

en usage locale, en gynécologie, en pédiatrie;

très toxique par voie parentérale (provoque surdité et atteinte rénale grave);

Proposition fausse : Paromomycine : propriétés pharmacologiques :

Action étendue antibactérienne, antiprotozoaire, toenifuge et même antifongique;

Dose unique de 4 g en 1 seule prise a été préconisé dans amibiase aigue;

Sa toxicité pour le foie interdit son usage par voie parentérale;

Absorption est limité mais elle existe quand même (3 – 5 %), donc faire attention aux insuffisances rénaux et aux personnes ayant des troubles auditifs;

On a majoré des effets toxiques des Aminosides chez :

insuffisances hépatiques ;

insuffisances cardiaques ;

insuffisances rénaux ;

Insuffisances respiratoires ;

On a majoré des effets toxiques des Aminosides chez personnes âgés de plus de 65ans et présentant des troubles :

Digestifs ;

respiratoires ;

auditifs ;

d’arythmies cardiaques ;

Aminoside le moins néphrotoxique est :

Dibékacine;

Kanamycine;

Nétilmicine;

Amikacine;

'Lors de traitement l’hydroxytétracycline par HCl dilué à 60oC, on obtient :

Anhydrotétracyclines;

Epicyclines;

Apoterramycine;

Terrinolide;

Extraction de Cycline se fait par les différentes étapes suivantes :

acidification , élution , adsorption sur charbon , alcalinisation ;

alcalinisation , adsorption sur charbon , élution , acidification ;

acidification , adsorption sur charbon , élution , alcalinisation ;

alcalinisation , élution , adsorption sur charbon , acidification ;

Quand les Cyclines s’altèrent, elles peuvent provoquer :

Acidose cétosique;

acidose chlorémique;

acidose métabolique;

acidose lactique;

La solution aqueuse de chlorhydrate d’Oxytétracycline se trouble à la longue :

par précipitation de base;

par libération de chlore ionisée;

par ionisation de chlore;

par libération de base insoluble;

Remplir la partie pointillée: Par ébullition avec ....................., une tétracycline dégage de . l’ammoniac et de la diméthylamine :

De l’acide ;

De l’alcalis ;

de HCl concentré ;

de HCl dilué ; '

A la lumière UV, la cycline qui donne une fluorescence bleue est :

Chlortétracycline;

Tétracycline;

Oxytétracycline;

Déméclocycline;

En solution aqueuse, les Cyclines perdent leur activité en fonction de :

pH et lumière ;

air et température ;

air et humidité ;

pH et température ;

La combinaison du sel Hyclate de Doxycycline est :

1 molécule HCl avec 1 molécule H2O et 1/2 molécule éthanol ;

1 molécule HCl avec 1/2 molécule H2O et 1 molécule éthanol ;

1 molécule HCl avec 1/2 molécule H2O et 1/2 molécule éthanol ;

1 molécule HCl avec 1 molécule H2O et 1 molécule éthanol ;

Remplir la partie pointillée : la différence Lymécycline et Tétracycline est la plus grande . hydrosolubilité qui, ..................... Par le rein :

Diminue la proportion du produit éliminé ;

favorise l’élimination du produit ;

augmente la proportion du produit éliminé ;

améliore l’élimination du produit ;

Des cyclines injectables, on a :

CMI plus faible et diffusion rapide ;

CMI grande et diffusion meilleure ;

CMI plus basse et diffusion meilleure ;

CMI plus basse et diffusion lente ;

Proposition fausse : infections que les Cyclines sont utilisées en 1ère intention uniquement :

Brucellose,

Chlamydiose,

Borreliose,

Rickettsiose,

Les Cyclines sont utilisées par voie IM et IV aux cas :

des infections graves;

des maladies de l’estomac sévères ;

d’intolérances digestives trop accentués ;

des rechutes ;

Proposition fausse : les Cyclines par voie orale forment des complexes au niveau digestif avec

fer,

Aluminium,

Zinc,

calcium,

Proposition fausse : Caractéristiques biologiques des Tétracyclines :

Non détruire dans l’estomac, ni dans l’intestin,

Utilisées par voie buccale, les voies IM et IV étant réservés aux cas d’intolérances digestives trop accentués,

élimination se fait par voie biliaire et digestive avec un cycle entéro-hépatique,

l’inconvénient est le passage foetoplacentaire et la passage dans le lait maternel,

Proposition fausse : germes habituellement sensibles aux cyclines dans les infections urogénitales et leur complication :

Chlamydiae trachomatis,

Ureaplasma urealyticum,

Mycoplasma hominis,

Chlamydiae psittaci,

Proposition fausse : infections que l’on peut utiliser les Cyclines en cas d’allergie à la Pénicilline :

Tréponematose ;

syphilis ;

urétrite gonococcique ;

leptospiroses ;

Les cyclines ne sont pas recommandées dans le traitement :

tréponematose ;

syphilis ;

urétrite gonococcique ;

leptospiroses ;

Les Cyclines ne sont pas utilisées pour pneumopathies dues aux germes :

Chlamydiae pneumonia ;

Mycoplasma pneumonia ;

Coxiella burnetii ;

Pneumocoques ;

Les cyclines sont des ATB de 1er choix pour le traitement :

leptospiroses ;

borrelioses ;

brucelloses ;

pasteurelloses ;

L’antibiotique dont l’association avec les cyclines constitue un traitement classique des borrelioses est :

Clarythromycine ;

Rifampicine ;

Rifamycine ;

Erythromycine ;

Infections donc les cyclines sont indiqués comme traitement classiques :

Brucelloses ;

Leptospiroses ;

Rickettsioses ;

Pasteurelloses ;

Cyclines qui ont une meilleure activité in vitro et sont actives sur souches bactériennes . résistantes aux cyclines naturelles sont :

Métacycline et Minocycline ;

Doxycycline et Lymécycline ;

Doxycycline et Minocycline ;

Métacycline et Lymécycline ;

Le Candida albicans est sensible à :

Doxycycline ;

Minocycline ;

Métacycline ;

Lymécycline ;

Proposition fausse : indications des Tétracyclines :

DoxycyclineetMinocycline:inactivessursouchesbactériennessensiblesauxcyclinesnaturelles;

NesontpasutiliséespourpneumopathiesduesàLegionellapneumophila,auxpneumocoques;

SontutiliséespourpneumopathiesatypiquesduesauxgermesChlamydiae,Mycoplasma,Coxiella;

N’estpasrecommandépoururétritegonococcique(blennorragies);

Proposition fausse : indications des Cyclines :

Doxycycline et Minocycline : actives sur souches bactériennes résistantes aux cyclines naturelles ;

sont utilisées pour pneumopathies dues à Legionella pneumophila, aux pneumocoques ;

sont utilisées pour pneumopathies atypiques dues aux germes Chlamydiae, Mycoplasma, Coxiella ;

n’est pas recommandé pour urétrite gonococcique (blennorragies) ;

Proposition fausse : l’emploi de Doxycycline par voie orale sous forme de gélule :

avec quantité suffisante d’eau ;

au milieu du repas ;

loin du coucher ;

avant le repas ;

L’emploi de Doxycycline par voie IV est à éviter :

chez insuffisance cardiaque ;

chez insuffisance respiratoire ;

chez insuffisance rénale ;

chez insuffisance hépatique ;

La Doxycycline lors de son utilisation par voie IV peut provoquer :

choc ou laryngospasme ;

oesophagite ou laryngospasme ;

choc ou bronchospasme ;

bronchospasme ou oesophagite ;

Remplir la partie pointillée : les incidents d’intolérance des ………………… sont d’ordre digestif :

Pénicillines par voie orale ;

phénicoles ;

cyclines ;

macrolides ;

Lors d’utilisation des cyclines, le développement des infections secondaires par des champignons est accentué chez les :

Insuffisances rénaux et sujets âgés ;

diabétiques et sujets âgés ;

diabétiques et immunodéprimés ;

insuffisances rénaux et immunodéprimés ;

Préparation périmée des cyclines peut entraîner de sévères :

cardiopathies ;

néphropathies ;

pneumopathies ;

tubulopathies ;

Proposition fausse : Effets indésirables des cyclines :

réactions de photosensibilisation ;

rash, urticaire ;

troubles digestifs ;

troubles hématologiques ;

La cycline qui peut provoquer de syndrome vestibulaire, hépatite est :

Doxycycline ;

Minocycline ;

Métacycline ;

Lymécycline ;

Quelle est interaction entre les cyclines et les antivit. K :

cyclines diminuent l’action des antivit. K ;

antivit. K diminuent l’action des cyclines ;

cyclines augmentent l’action des antivit. K ;

antivit. K augmentent l’action des cyclines ;

La demi-vie de Doxycycline est raccourcie par les :

anxiolytiques ;

antiinflammatoires ;

analgésiques ;

anticonvulsivants ;

La demi-vie de quelle cycline est raccourcie par les anticonvulsivants :

Lymécycline ;

Minocycline ;

Métacycline ;

Doxycycline ;

Proposition fausse : contre-indications des cyclines :

grossesse ;

dérivés de vit. A à l’usage local ;

lactation ;

enfant moins de 8 ans ;

Le mélange “ cyclohexylsulfamate de tétracycline + hexamétaphosphate de sodium ” est :

Ambramycine* ;

Sifacycline* ;

Hexacycline*;

Nysterclin* ;

Le mélange “ tétracycline + acide phytique ” est :

Sifacycline* ;

Ambramycine* ;

Hexacycline*;

Nysterclin* ;

Caractères des macrolides :

lipophiles et hydrophiles ;

lipophiles et non hydrophiles ;

non lipophiles et hydrophiles;

non lipophiles et non hydrophiles ;

Erythromycine présente une particularité d’être un composé :

stable en milieu acide;

stable en milieu alcalin;

instable en milieu acide;

instable en milieu alcalin;

Instabilité de l’Erythromycine en milieu acide :

défavorise son absorption ;

défavorise sa biodisponibilité ;

défavorise sa diffusion ;

diminue son absorption ;

Proposition fausse : caractères de l’Erythromycine :

en milieu acide, ses groupement fonctionnels acquièrent la possibilité de réagir entre eux ;

en milieu acide, Erythromycine est instable ;

on recherche et mettre au point des moyens susceptibles d’augmenter cette biodisponibilité ;

estérifier hydroxyle alcoolique de l’amino sucre ;

Le produit dont la modification a eu pour conséquence d’augmenter la taille de génine de . l’érythromycine à 15 sommets est :

Clarithromycine;

Azithromycine;

Dirithromycine;

Roxithromycine;

Proposition fausse : propriétés physiologiques des Macrolides :

la grande rareté des effets indésirables graves, toxique ou allergiques ;

leur utilisation par voie orale et aussi par voie parentérale ;

Leur bonne diffusion tissulaire et intracellulaire ;

produits adaptés au traitement des infections à germes sensibles à développement intracellulaire ;

Proposition fausse : propriétés physiologiques des Macrolides :

Leur utilisation quasi-exclusive par voie orale ;

leur bonne diffusion tissulaire et placentaire ;

leur élimination entièrement extrrénale, ;

privent ces produits de toute utilité dans le traitement des infections rénales et vésicales ;

Propriétés physiologiques qui rendent les macrolides plus adaptés au traitement des. Infections de gravité modérée :

Leur élimination entièrement extrrénale;

leur spectre excluant les entérobactéries;

leur action bactériostatique;

la grande rareté des effets indésirables graves, toxique ou allergiques;

Propriétés physiologiques qui privent les macrolides de toute utilité dans le traitement des. Infections urinaires et vésicales :

La grande rareté des effets indésirables graves, toxique ou allergiques;

leur élimination entièrement extrrénale;

leur utilisation quasi-exclusive par voie orale;

leur bonne diffusion tissulaire et intra cellulaire;

La famille d’ATB dont le spectre est voisin à celui de la Pénicilline G est :

Macrolides,

Tétracyclines,

Aminosides,

Glycopeptidiques,

Proposition fausse : Spectre antibactérien des macrolides :

bactéries naturellement résistantes aux pénicillines du gr. G et M ;

bactéries faisant partie du spectre des β-lactamines ;

Espèces devenant résistantes aux macrolides par production d’un enzyme ;

dépourvus de toute action sur entérobactéries ;

Proposition fausse : Spectre antibactérien des macrolides :

bactéries naturellement résistantes aux pénicillines du gr. G et M ;

bactéries ne faisant pas partie du spectre des β-lactamines ;

espèces devenant résistantes aux macrolides par production d’un enzyme ;

Action remarquable sur entérobactéries ;

Proposition fausse : germe causal de pneumopathies aigues et allures atypiques dont les . Macrolides sont utilisés pour le traitement :

Chlamydiae pneumonia ;

Mycoplasma pneumonia ;

Coxiella burnetii ;

Pneumocoques ;

Traitement de choix des macrolides dans :

pharyngite et laryngite ;

pharyngite et otite ;

laryngite et sinusite ;

otite et sinusite ;

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